1. Ürün Tanımlaması

• Genel Ad: Leuprorelin Asetat (aynı zamanda Leuprolide Asetat olarak da yazılır)
• Kimyasal Kategorisi: Sentetik Peptit (Gonadotropin Salgılayan Hormon Agonist, GnRH Agonist)

  Molekül Ağırlığı: Yaklaşık. 1209,40 (Serbest baz)

• CAS Numarası: 53714-56-0
• Ortak Formlar: Beyazdan kirli beyaza kadar toz halinde (enjeksiyon için) veya steril implantlar halinde mevcuttur.

2. Eylem Mekanizması

• Farmakoloji: Leuprorelin, Gonadotropin Salgılayan Hormonun (GnRH) sentetik bir dekapeptit analoğudur.
• Paradoksal Etki:
  • Başlangıç ​​Aşaması (Alevlenme): İlk uygulamada hipofiz bezini Luteinize Edici Hormon (LH) ve Folikül Uyarıcı Hormonu (FSH) salgılaması için uyarır, bu da seks hormonlarında (testosteron/östrojen) geçici bir artışa yol açar.
  • Duyarsızlaştırma Aşaması: Sürekli uygulama, hipofiz GnRH reseptörlerinin aşağı regülasyonuna ve duyarsızlaşmasına neden olur.
• Anahtar Etkisi: Bu, gonadotropinlerin ve seks steroidlerinin sürekli baskılanmasıyla sonuçlanır ve "tıbbi hadım etme" veya hormonal baskılanma durumu yaratır.

3. Klinik Endikasyonlar

• Onkoloji: Palyatif tedavi Prostat Kanseri erkeklerde.
• Jinekoloji: Tedavisi Endometriozis , rahim miyomları ve merkezi erken ergenlik (CPP).
• Yardımlı Üreme: Kontrollü yumurtalık stimülasyonu (COH) uygulanan kadınlarda erken yumurtlamayı önlemek için kullanılır.

4. Dozaj Formları ve Uygulama

• Rota: Deri altı veya kas içi enjeksiyon.
• Formülasyonlar:
  • Derhal yayın: Günlük enjeksiyonlar.
  • Depo formülasyonları: Sürekli ilaç salınımı sağlayan uzun etkili enjekte edilebilir mikroküreler (örneğin 1 aylık, 3 aylık veya 6 aylık depolar).
• İmplantlar: Uzun süreli tedavi için cerrahi olarak yerleştirilen peletler.

5. Temel Özellikler

• Süperagonist: Doğal GnRH ile karşılaştırıldığında daha yüksek reseptör bağlanma afinitesine ve daha uzun yarı ömre sahiptir.
• Çok yönlülük: Farklı klinik ihtiyaçlara uyacak çeşitli salım profillerinde mevcuttur.

💡 Özet